GSK-461364

রাসায়নিক নাম:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)মিথাইল)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)ফিনাইল)ethoxy) থিওফিন-2-কারবক্সামাইড

স্মাইল কোড:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

ইনচি কোড:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

ইনচি কী:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

মূলশব্দ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)

বর্ণনা:

পোলো-সদৃশ কাইনেস (Plks) হল সেরিন/থ্রোনাইন কাইনেস যা সেল সাইক্লিংয়ে মূল ভূমিকা পালন করে। GSK461364 হল Plk1 (Ki = 2.2 nM) এর একটি শক্তিশালী, বিপরীতমুখী প্রতিরোধক। এটি Plk2 এবং Plk3 (Kis = 860 এবং 1,000 nM, যথাক্রমে) এর বিরুদ্ধে কম কার্যকর এবং 48টি অন্যান্য কাইনেসের একটি প্যানেলের উপর Plk1-এর জন্য কমপক্ষে 1,000-গুণ নির্বাচনী। GSK461364 ডোজ-নির্ভরভাবে বিভিন্ন প্রসারিত ক্যান্সার কোষ লাইনে সেল সাইক্লিং বন্ধ করে এবং উচ্চ মাত্রায়, অ্যাপোপটোসিসকে ট্রিগার করে। এটি p53-ঘাটতি টিউমারের বিরুদ্ধে আরও কার্যকর বলে মনে হয় এবং রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করতে সক্ষম। GSK461364 ইঁদুরের জেনোগ্রাফ্ট মডেলগুলিতে টিউমার বৃদ্ধি বাধা বা বৃদ্ধি বিলম্বকে প্ররোচিত করে, ভিভোতে কার্যকর।

লক্ষ্য: Plk1