PRN1008

रासायनिक नाम:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -मिथाइल-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

मुस्कान कोड:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Inchi कोड:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi कुञ्जी:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

कीवर्ड:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

PRN1008 BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) को vivo मा विस्तारित PD प्रभावहरूको साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक र उल्टाउन मिल्ने सहसंयोजक अवरोधक हो। PRN1008 सुरक्षित थियो र मानिसमा एकल र 10 दिनको खुराक पछि राम्रोसँग सहन। एक खुराक पछि> 90% कब्जा प्राप्त गर्न डोजिङ लगातार र लामो लक्ष्य कब्जामा परिणाम दिन्छ। ≥300mg को दैनिक खुराक संग BTK लक्ष्य कवरेज गठिया को एक मुसा मोडेल मा अनुवादात्मक अध्ययन को आधार मा चिकित्सीय स्तर पुग्यो। यी डेटाले PRN1008 को रुमेटोइड गठियाको लागि चिकित्सीय एजेन्टको रूपमा निरन्तर विकासलाई समर्थन गर्दछ।

लक्ष्य: BTK