PRN1008

রাসায়নিক নাম:

(S)-2-(3-(4-অ্যামিনো-3-(2-ফ্লুরো-4-ফেনোক্সিফেনাইল)-1H-পাইরাজোলো -মিথাইল-4-(4-(অক্সেটান-3-ইএল)পাইপেরাজিন-1-ইএল)পেন্ট-2-এননিট্রিল

স্মাইল কোড:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

ইনচি কোড:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

ইনচি কী:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

মূলশব্দ:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)।

বর্ণনা:

PRN1008 হল BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) এর একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী এবং বিপরীতমুখী কোভ্যালেন্ট ইনহিবিটার যা ভিভোতে বর্ধিত PD প্রভাব সহ। মানুষের মধ্যে একক এবং 10 দিনের ডোজ করার পরে PRN1008 নিরাপদ এবং ভালভাবে সহ্য করা হয়েছিল। একটি ডোজ পরে > 90% দখল অর্জনের জন্য ডোজ করার ফলে সামঞ্জস্যপূর্ণ এবং দীর্ঘায়িত লক্ষ্য দখল হয়। ≥300mg এর দৈনিক ডোজ সহ BTK টার্গেট কভারেজ আর্থ্রাইটিসের একটি ইঁদুর মডেলের অনুবাদমূলক গবেষণার উপর ভিত্তি করে থেরাপিউটিক স্তরে পৌঁছেছে। এই তথ্যগুলি রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিসের জন্য একটি থেরাপিউটিক এজেন্ট হিসাবে PRN1008 এর অব্যাহত বিকাশকে সমর্থন করে।

লক্ষ্য: BTK