Revefenacin

ဓာတုအမည်-

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

SMILES ကုဒ်-

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi သော့-

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

အဓိကစကားလုံး-

Revefenacin၊ TD-4208၊ GSK-1160724၊ TD4208၊ TD 4208၊ GSK1160724၊ GSK 1160724၊ 864750-70-9

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

ဗီတိုအတွင်း : revefenacin ၏ Kis များသည် လူ့ M1, M2, M3, M4 နှင့် M5 receptors အသီးသီးတွင် 0.18, 0.56 နှင့် 6.7 nM ဖြစ်သည်။ လုပ်ဆောင်ချက်ဆိုင်ရာ စစ်ဆေးမှုတစ်ခုတွင်၊ Revefenacin သည် Ki's binding နှင့်ဆင်တူသော ဟန့်တားမှုအဆက်မပြတ်များဖြင့် လုပ်ဆောင်နိုင်သော ဆန့်ကျင်ဘက်တစ်ခုဖြစ်ကြောင်း ပြသထားသည်။ Revefenacin သည် တိုင်းတာထားသော M3 လေလံဆွဲခြင်း Ki[1] နှင့် ဆင်တူသော 0.1 nM ရှိသော သီးခြား tracheal ring ပြင်ဆင်မှု၏ agonist-induced ကျုံ့ခြင်းကို ဟန့်တားသည်။ Vivo တွင် မေ့ဆေးပေးထားသော ခွေးများတွင် Revefenacin ၊ tiotropium နှင့် glycopyrronium တို့သည် acetylcholine-induced bronchoconstriction ကို 24 နာရီအထိ ဆက်တိုက် တားဆီးပေးပါသည်။ မေ့ဆေးပေးထားသော ကြွက်များတွင်၊ ရှူသွင်းလိုက်သော revefenacin သည် methacholine-induced bronchoconstriction အား ပမာဏပေါ်မူတည်ပြီး 24 နာရီကြာ bronchoprotection ကိုပြသသည်။ ခန့်မှန်းခြေ 24 နာရီအာနိသင်သည် 45.0 µg/mL ဖြစ်ပြီး bronchoprotective potencies ကို တစ်နေ့တစ်ကြိမ် သောက်သုံးပြီး 7 ရက်အကြာတွင် ထိန်းသိမ်းထားသည်။

ပစ်မှတ်- mAChR