Bardoxolone ဆေး

ဓာတုအမည်-

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4၊ 4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic acid

SMILES ကုဒ်-

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34)27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8- 13,16H2,1-7H3,(H,35,36)/t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi သော့-

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

အဓိကစကားလုံး-

Bardoxolone၊ RTA 402၊ CCDO၊ RTA-402၊ RTA402၊ 218600-44-3

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

Bardoxolone methyl-treated မျောက်များမှ ကျောက်ကပ်အပိုင်းများသည် အုပ်စုများအနှံ့ အလားတူ mRNA ဖော်ပြချက်ရှိသော်လည်း megalin ပရိုတင်းဖော်ပြမှု လျော့နည်းသွားကြောင်း သရုပ်ပြသည်။ megalin ပရိုတိန်း၏အမြင်အာရုံကျဆင်းမှုကို densitometry ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာမှုဖြင့်အတည်ပြုသည်၊၊ Bardoxolone methyl စီမံအုပ်ချုပ်မှုသည်မျောက်ကျောက်ကပ်ရှိ megalin ပရိုတင်းဖော်ပြမှုကိုသိသိသာသာလျော့နည်းသွားစေကြောင်းပြသခဲ့သည်။ Bardoxolone methyl စီမံခန့်ခွဲမှုသည် ကျောက်ကပ်ရှိ cubilin ၏ ပရိုတင်းဖော်ပြမှု သို့မဟုတ် ကျောက်ကပ်ရှိ cubilin ၏ mRNA ဖော်ပြမှုကို မထိခိုက်စေပါ။ မျောက်များတွင် creatinine ကင်းရှင်းမှုသည် ၂၈ ရက်မြောက်နေ့တွင် အခြေခံလိုင်းနှင့် မော်တော်ယာဉ်ကုသသောတိရစ္ဆာန်များတွင် သိသိသာသာ ကွာခြားသွားပါသည်။ Bardoxolone methyl စီမံအုပ်ချုပ်မှု ၂၈ ရက်အကြာတွင်၊ ဆီးအယ်လ်ဘမ်မှ creatinine အချိုးများ (UACRs) သည် 24 နာရီကြာဆီးလမ်းကြောင်းမှ ဆုံးဖြတ်သည် စုဆောင်းမှုများသည် တိရစ္ဆာန်များ လက်ခံရရှိသော ယာဉ်နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက သိသိသာသာ တိုးလာပါသည်။ မှတ်သားစရာ၊ UACRs များသည် ကားဖြင့်ကုသသောတိရစ္ဆာန်များတွင် 53.3% လျော့နည်းသွားပြီး Bardoxolone methyl ကုသသောမျောက်များတွင် 27.9% တိုးလာသည်[3]။ အထီး C57BL/6J ကြွက်များကို HFD ကျွေးနေစဉ် (HFD/BARD)၊ အဆီများသော အစားအစာ (HFD) ကိုသာ ကျွေးခြင်း သို့မဟုတ် အဆီနည်းသော အစားအစာ (LFD) ကို 21 ပတ်ကြာ ကျွေးပါသည်။ LFD ကြွက်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက HFD ကြွက်များတွင် F4/80 သရဖူကဲ့သို့ တည်ဆောက်မှု အရေအတွက် သိသိသာသာ တိုးလာသည် (+95%; p<0.001) ကို BARD (−50%; p<0.01)။ အလားတူ၊ F4/80 ကြားခံ macrophages အရေအတွက်သည် HFD ကြွက်များတွင် 98% သိသိသာသာ ပိုများသည် (pLFD ကြွက်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက <0.001) နှင့် 32% (စ<0.01) HFD/BARD ကြွက်များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါ[4]။

ပစ်မှတ်- Nrf-2