റെവെഫെനാസിൻ

രാസനാമം:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

SMILES കോഡ്:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C)(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

ഇൻചി കീ:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

കീവേഡ്:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

വിട്രോയിൽ: ഹ്യൂമൻ M1, M2, M3, M4, M5 റിസപ്റ്ററുകളിൽ യഥാക്രമം 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, 6.7 nM എന്നിവയാണ് റെവെഫെനാസിൻ കിസ്. ഒരു ഫങ്ഷണൽ അസെയിൽ, കിയെ ബന്ധിപ്പിക്കുന്നതിന് സമാനമായ ഇൻഹിബിഷൻ സ്ഥിരാങ്കങ്ങളുള്ള ഒരു പ്രവർത്തനപരമായ എതിരാളിയായി റെവെഫെനാസിൻ കാണിക്കുന്നു. അളന്ന M3 biding Ki[1] പോലെ 0.1 nM അഫിനിറ്റി ഉള്ള ഗിനിയ പിഗ് ഐസൊലേറ്റഡ് ട്രാഷൽ റിംഗ് തയ്യാറാക്കലിൻ്റെ അഗോണിസ്റ്റ്-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് സങ്കോചത്തെയും റെവെഫെനാസിൻ തടയുന്നു. വിവോയിൽ: അനസ്തേഷ്യ ചെയ്ത നായ്ക്കളിൽ, റെവെഫെനാസിൻ, ടിയോട്രോപിയം, ഗ്ലൈക്കോപൈറോണിയം എന്നിവ 24 മണിക്കൂർ വരെ അസറ്റൈൽകോളിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ബ്രോങ്കോകോൺസ്ട്രിക്ഷനെ തുടർച്ചയായി തടയുന്നു. അനസ്തേഷ്യ ചെയ്ത എലികളിൽ, ശ്വസിക്കുന്ന റെവെഫെനാസിൻ, മെത്തകോളിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ബ്രോങ്കോകോൺസ്ട്രിക്ഷനെതിരെ ഡോസ്-ആശ്രിത 24 മണിക്കൂർ ബ്രോങ്കോപ്രൊട്ടക്ഷൻ പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു. കണക്കാക്കിയിരിക്കുന്ന 24 മണിക്കൂർ വീര്യം 45.0 µg/mL ആണ്, കൂടാതെ ബ്രോങ്കോപ്രൊട്ടക്റ്റീവ് ശക്തികൾ 7 ദിവസത്തിനുള്ളിൽ ദിവസേനയുള്ള ഡോസിന് ശേഷം നിലനിർത്തുന്നു[2].

ലക്ഷ്യം: mAChR