BLU-285

रासायनिक नाव:

(S)-1-(4-फ्लोरोफेनिल)-1-(2-(4-(6-(1-मिथाइल-1H-pyrazol-4-yl)पायरोलो[2,1-f][1,2,4 ट्रायझिन-4-yl)पाइपेराझिन-1-yl)पायरिमिडिन-5-yl)इथान-1-अमाईन

स्माईल कोड:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

इंची कोड:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

इंची की:

डव्यरीवुझिझक्क्क्यू-सन्मल्टनेसा-एन

कीवर्ड:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे), किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने).

वर्णन:

Avapritinib (BLU-285) ने KIT exon 17 म्युटंट एन्झाइम, KIT D816V (IC50=0.27 nM) वर बायोकेमिकल इन विट्रो क्रियाकलाप प्रदर्शित केले आहेत. KIT D816 म्युटंट्सवरील Avapritinib चे सेल्युलर क्रियाकलाप मानवी मास्ट सेल ल्युकेमिया सेल लाईन HMC1.2 आणि P815 माउस मास्टोसाइटोमा सेल लाईन मधील ऑटोफॉस्फोरिलेशन द्वारे IC50=4 आणि 22 nM अनुक्रमे मोजले जाते. Kasumi-1 पेशींमध्ये, KIT exon 17 N822K उत्परिवर्तनासह (8;21)-पॉझिटिव्ह AML सेल लाइनमध्ये, Avapritinib KIT N822K उत्परिवर्ती ऑटोफॉस्फोरिलेशन (IC50=40 nM), डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग, तसेच सेल्युलर प्रसार (IC50 = IC50) प्रतिबंधित करते. 75 nM)[1].

लक्ष्य: KIT