BLU-285

રાસાયણિક નામ:

(S)-1-(4-ફ્લોરોફેનીલ)-1-(2-(4-(6-(1-મિથાઈલ-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ઇથાન-1-એમાઇન

સ્મિત કોડ:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

Inchi કોડ:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

Inchi કી:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

કીવર્ડ:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

Avapritinib (BLU-285) એ KIT એક્ઝોન 17 મ્યુટન્ટ એન્ઝાઇમ, KIT D816V (IC50=0.27 nM) પર બાયોકેમિકલ ઇન વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. KIT D816 મ્યુટન્ટ્સ પર Avapritinib ની સેલ્યુલર પ્રવૃત્તિ માનવ માસ્ટ સેલ લ્યુકેમિયા સેલ લાઇન HMC1.2 અને P815 માઉસ માસ્ટોસાઇટોમા સેલ લાઇનમાં અનુક્રમે IC50=4 અને 22 nM સાથે ઓટોફોસ્ફોરાયલેશન દ્વારા માપવામાં આવે છે. કસુમી-1 કોષોમાં, KIT exon 17 N822K મ્યુટેશન સાથે (8;21)-પોઝિટિવ AML સેલ લાઇનમાં, Avapritinib સંભવિતપણે KIT N822K મ્યુટન્ટ ઓટોફોસ્ફોરાયલેશન (IC50=40 nM), ડાઉનસ્ટ્રીમ સિગ્નલિંગ, તેમજ સેલ્યુલર પ્રસાર (IC50=40 nM) ને અટકાવે છે. 75 nM)[1].

લક્ષ્ય: KIT