BI-2852

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S)-5-ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਸੀ-3-(2-(((1-((1-ਮਿਥਾਈਲ-1H-ਇਮੀਡਾਜ਼ੋਲ-4-yl)ਮਿਥਾਇਲ)-1H-ਇੰਡੋਲ-6-yl)ਮਿਥਾਇਲ)ਐਮੀਨੋ)ਮਿਥਾਇਲ) -1H-indol-3-yl) isoindolin-1-one

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

ਕੀਵਰਡ:

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ: 

ਸਟੋਰੇਜ: 

ਵਰਣਨ:

BI-2852 ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ KRAS ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ ਜੋ ਇੱਕ ਜੇਬ ਨਾਲ ਨੈਨੋਮੋਲਰ ਸਬੰਧਾਂ ਨਾਲ ਜੋੜਦਾ ਹੈ, ਇਸ ਤਰ੍ਹਾਂ ਹੁਣ ਤੱਕ RAS 'ਤੇ ਸਵਿੱਚ I ਅਤੇ II ਦੇ ਵਿਚਕਾਰ "ਅਨੁਕੂਲ" ਮੰਨਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। BI-2852 ਮਕੈਨਿਸਟਿਕ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕੋਵਲੈਂਟ KRASG12C ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਤੋਂ ਵੱਖਰਾ ਹੈ ਕਿਉਂਕਿ ਇਹ KRAS ਦੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਅਤੇ ਅਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਰੂਪਾਂ ਵਿੱਚ ਮੌਜੂਦ ਇੱਕ ਵੱਖਰੀ ਜੇਬ ਨਾਲ ਜੁੜਦਾ ਹੈ। BI-2852 KRAS ਨਾਲ GEF, GAP, ਅਤੇ ਪ੍ਰਭਾਵਕ ਪਰਸਪਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਡਾਊਨਸਟ੍ਰੀਮ ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਅਤੇ KRAS ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਐਂਟੀਪ੍ਰੋਲੀਫੇਰੇਟਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਹੁੰਦਾ ਹੈ।

ਟੀਚਾ: KRAS