AZD8186

रासायनिक नाम:

(आर)-8-(1-((3,5-डिफ्लूरोफेनिल)अमीनो)एथिल)-एन,एन-डाइमिथाइल-2-मॉर्फोलिनो-4-ऑक्सो-4एच-क्रोमीन-6-कार्बोक्सामाइड

मुस्कान कोड:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =ओ)=सी1

इनची कोड:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3 )9-20-21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/h8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14 -/एम1/एस1

इनची कुंजी:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-एन

कीवर्ड:

एजेडडी8186, एजेडडी-8186, एजेडडी 8186, 1627494-13-6

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

AZD8186 संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ फॉस्फॉइनोसाइटाइड-3 किनेज (PI3K) के बीटा आइसोफॉर्म का अवरोधक है। प्रशासित होने पर, PI3Kbeta अवरोधक AZD8186 चुनिंदा रूप से PI3K/Akt/mTOR सिग्नलिंग मार्ग में PI3Kbeta की गतिविधि को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप ट्यूमर सेल प्रसार में कमी हो सकती है। यह PI3K-व्यक्त करने वाली कैंसर कोशिकाओं में कोशिका मृत्यु को भी प्रेरित करता है। विशेष रूप से वर्ग I PI3K बीटा को लक्षित करके, यह एजेंट पैन PI3K अवरोधकों की तुलना में अधिक प्रभावशाली और कम विषाक्त हो सकता है। PI3K-मध्यस्थता सिग्नलिंग अक्सर कैंसर कोशिकाओं में अनियंत्रित होती है और विभिन्न प्रकार के एंटीनोप्लास्टिक एजेंटों के लिए ट्यूमर कोशिका वृद्धि, अस्तित्व और ट्यूमर प्रतिरोध में वृद्धि में योगदान करती है। AZD8186 वर्तमान में चरण I नैदानिक ​​परीक्षण के अंतर्गत है।

लक्ष्य: PI3K