THZ531

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (ਡਾਈਮੇਥਾਈਲਾਮਿਨੋ) ਪਰ-2-ਏਨਾਮਾਈਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

ਰੂਬੀਹਲਪ੍ਰਜ਼ਰਮਟਜੋ-ਮੋਵੀਨਿਖਸਾ-ਐਨ

ਕੀਵਰਡ:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

THZ531 ਇੱਕ ਸਹਿ-ਸੰਯੋਜਕ CDK12 ਅਤੇ CDK13 ਸਹਿ-ਸੰਚਾਲਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। ਸਾਈਕਲੀਨ-ਨਿਰਭਰ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ 12 ਅਤੇ 13 (CDK12 ਅਤੇ CDK13) ਜੀਨ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਦੇ ਨਿਯਮ ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਭੂਮਿਕਾ ਨਿਭਾਉਂਦੇ ਹਨ। THZ531 kinase ਡੋਮੇਨ ਦੇ ਬਾਹਰ ਸਥਿਤ ਇੱਕ ਸਿਸਟੀਨ ਨੂੰ ਅਟੱਲ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ। THZ531 ਲੰਬੇ ਅਤੇ ਹਾਈਪਰਫੋਸਫੋਰੀਲੇਟਿਡ RNA ਪੋਲੀਮੇਰੇਜ਼ II ਦੇ ਸਮਕਾਲੀ ਨੁਕਸਾਨ ਦੇ ਨਾਲ ਜੀਨ ਸਮੀਕਰਨ ਦੇ ਨੁਕਸਾਨ ਦਾ ਕਾਰਨ ਬਣਦਾ ਹੈ। THZ531 ਡੀਐਨਏ ਨੁਕਸਾਨ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਜੀਨਾਂ ਅਤੇ ਮੁੱਖ ਸੁਪਰ-ਵਧਾਉਣ ਵਾਲੇ-ਸਬੰਧਿਤ ਟ੍ਰਾਂਸਕ੍ਰਿਪਸ਼ਨ ਫੈਕਟਰ ਜੀਨਾਂ ਦੇ ਪ੍ਰਗਟਾਵੇ ਨੂੰ ਕਾਫ਼ੀ ਹੱਦ ਤੱਕ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ। THZ531 ਨੇ ਨਾਟਕੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਐਪੋਪਟੋਟਿਕ ਸੈੱਲ ਦੀ ਮੌਤ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕੀਤਾ। ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ CDK12 ਅਤੇ CDK13 ਨੂੰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਣ ਦੇ ਸਮਰੱਥ ਛੋਟੇ ਅਣੂ ਇਸ ਤਰ੍ਹਾਂ ਕੈਂਸਰ ਦੇ ਉਪ-ਕਿਸਮਾਂ ਦੀ ਪਛਾਣ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਮਦਦ ਕਰ ਸਕਦੇ ਹਨ ਜੋ ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ ਉਨ੍ਹਾਂ ਦੀਆਂ ਕਿਨੇਜ਼ ਗਤੀਵਿਧੀਆਂ 'ਤੇ ਨਿਰਭਰ ਹਨ।

ਟੀਚਾ: CDK