GDC-0077

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(S)-2-((2-(S)-4-(ಡಿಫ್ಲೋರೊಮೆಥೈಲ್)-2-oxooxazolidin-3-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4 ]ಆಕ್ಸಾಜೆಪಿನ್-9-yl)ಅಮಿನೊ)ಪ್ರೊಪಾನಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

C[C@@H](C(N)=O)NC1=CC=C(C2=NC(N3[C@H](C(F)F)COC3=O)=CN2CCO4)C4=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C18H19F2N5O4/c1-9(16(21)26)22-10-2-3-11-13(6-10)28-5-4-24-7-14(23-17(11) 24)2 5-12(15(19)20)8-29-18(25)27/h2-3,6-7,9,12,15,22H,4-5,8H2,1H3,(H2,21,26 )/t9-,12-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

SGEUNORSOZVTOL-CABZTGNLSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

GDC-0077, GDC0077, GDC 0077, 2060571-02-8

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

GDC-0077 ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ PI3K ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ (IC50 = 0.038 + 0.003 nM) ಇತರ ವರ್ಗ I PI3K ಐಸೋಫಾರ್ಮ್‌ಗಳಿಗಿಂತ > 300-ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. GDC-0077 PI3K ನ ATP ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಸೈಟ್‌ಗೆ ಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಅದರ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ PIP2 ನಿಂದ PIP3 ಗೆ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: PI3K