| MACSKA szám | Termék neve | Leírás |
| CPD100603 | MDK36122 | Az MDK36122, más néven H-PGDS Inhibitor I, egy prosztaglandin D szintáz (hematopoietikus típusú) gátló. Az MDK36122-nek nincs kódneve, és a CAS#1033836-12-2. Az utolsó 5 számjegyet a névként használták a könnyebb kommunikáció érdekében. Az MDK36122 szelektíven blokkolja a HPGDS-t (IC50 = 0,7 és 32 nM az enzim- és celluláris vizsgálatokban), csekély aktivitással a rokon humán L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 és 5-LOX enzimekkel szemben. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, más néven ORF-20485; RWJ-20485; egy 5-lipoxigenáz inhibitor, amely potenciálisan asztma, osteoarthritis (OA) kezelésére szolgál. A tepoxalin in vivo gátló hatást fejt ki a COX-1, COX-2 és 5-LOX ellen kutyákban a jelenleg jóváhagyott ajánlott dózisban. A tepoxalin gátolja a gyulladást és a mikrovaszkuláris diszfunkciót, amelyet a hasi besugárzás okoz patkányokban. A tepoxalin fokozza egy antioxidáns, a pirrolidin-ditiokarbamát aktivitását a tumornekrózis faktor alfa által kiváltott apoptózisának csillapításában a WEHI 164 sejtekben. |
| CPD100601 | Tenidap | A Tenidap, más néven CP-66248, egy COX/5-LOX-gátló és citokin-moduláló gyulladáscsökkentő gyógyszerjelölt, amelyet a Pfizer fejlesztett ki a reumás ízületi gyulladás ígéretes potenciális kezelésére, de a Pfizer leállította a fejlesztést, miután a forgalomba hozatali engedélyt elutasították. Az FDA 1996-ban máj- és vesetoxicitás miatt, amelyet a gyógyszer oxidatív károsodást okozó tiofén részt tartalmazó metabolitjainak tulajdonítottak. |
| CPD100600 | PF-4191834 | A PF-4191834 egy új, erős és szelektív, nem redox 5-lipoxigenáz inhibitor, amely hatékony a gyulladás és a fájdalom kezelésére. A PF-4191834 jó hatékonyságot mutat enzim- és sejtalapú vizsgálatokban, valamint az akut gyulladás patkánymodelljében. Az enzimes vizsgálat eredményei azt mutatják, hogy a PF-4191834 egy erős 5-LOX inhibitor, IC(50) = 229 ± 20 nM. Ezenkívül körülbelül 300-szoros szelektivitást mutatott az 5-LOX-ra, mint a 12-LOX-ra és a 15-LOX-ra, és nem mutat aktivitást a ciklooxigenáz enzimekkel szemben. Ezenkívül a PF-4191834 gátolja az 5-LOX-ot emberi vérsejtekben, IC(80) = 370 ± 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Az MK-886, más néven L 663536, egy leukotrién antagonista. Ezt úgy hajthatja végre, hogy blokkolja az 5-lipoxigenáz aktiváló fehérjét (FLAP), így gátolja az 5-lipoxigenázt (5-LOX), és segíthet az érelmeszesedés kezelésében. Az MK-886 gátolja a ciklooxigenáz-1 aktivitását és elnyomja a vérlemezke-aggregációt. Az MK-886 változásokat indukál a sejtciklusban és fokozza az apoptózist a hipericinnel végzett fotodinamikus terápia után. Az MK-886 fokozza a tumornekrózis faktor-alfa által kiváltott differenciálódását és apoptózisát. |
| CPD100598 | L-691816 | Az L 691816 az 5-LO reakció erős inhibitora mind in vitro, mind számos in vivo modellben. |
| CPD100597 | CMI-977 | A CMI-977, más néven LPD-977 és MLN-977, egy erős 5-lipoxigenáz inhibitor, amely beavatkozik a leukotriének termelődésében, és jelenleg a krónikus asztma kezelésére fejlesztik. A CMI-977 gátolja az 5-lipoxigenáz (5-LO) sejtgyulladásos útvonalat, hogy blokkolja a leukotriének képződését, amelyek kulcsszerepet játszanak a bronchiális asztma kiváltásában. |
| CPD100596 | CJ-13610 | A CJ-13610 az 5-lipoxigenáz (5-LO) orálisan aktív inhibitora. A CJ-13610 gátolja a leukotrién B4 bioszintézisét és szabályozza az IL-6 mRNS expresszióját makrofágokban. Hatékony a fájdalom preklinikai modelljeiben. |
| CPD100595 | BRP-7 | A BRP-7 egy 5-LO aktiváló fehérje (FLAP) inhibitor. |
