PQR530

રાસાયણિક નામ:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

સ્મિત કોડ:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Inchi કોડ:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

Inchi કી:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

કીવર્ડ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિના).

વર્ણન:

PQR530 એ અત્યંત શક્તિશાળી ડ્યુઅલ પાન-PI3K/mTORC1/2 અવરોધક છે. PQR530 એ 0.07 µM ના IC50 મૂલ્યો સાથે પ્રોટીન કિનેઝ B (PKB, pSer473) અને રિબોસોમલ પ્રોટીન S6 (pS6, pSer235/236) ફોસ્ફોરાયલેશનને અવરોધે છે. PQR530 એ કિનાસેસના વિશાળ પેનલ પર ઉત્તમ પસંદગીક્ષમતા તેમજ અસંબંધિત રીસેપ્ટર એન્ઝાઇમ્સ અને આયન ચેનલો વિરુદ્ધ ઉત્તમ પસંદગીક્ષમતા દર્શાવી હતી. વધુમાં, PQR530 એ કેન્સરના કોષોની વૃદ્ધિને રોકવા માટે 44 કેન્સર સેલ લાઇન્સ (NTRC OncolinesTM) ની પેનલમાં શક્તિ દર્શાવી હતી (426 nM ના GI50 માટે સરેરાશ મૂલ્ય). ઉંદર પર PQR530 ની મૌખિક એપ્લિકેશન ડોઝ-પ્રમાણસર પીકેમાં પરિણમી અને સારી મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા અને ઉત્તમ મગજનો પ્રવેશ દર્શાવે છે.

લક્ષ્ય: PI3K/mTOR